氯吡格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何先以？

氮锦标威尔森和替格瑞洛都仅指 P2Y12 受体特异性剂，因此二者不能联合技术的发展，那么药理学该如何选项？今天给大家解构一下～

1 用法量有何不同？

氮锦标威尔森为 P2Y12 受体拮抗剂，为无活性前体药剂，需经肝脏再造。通过特异性也就是说地特异性红细胞 ADP 受体而阻断 P2Y12 依赖触发的红细胞膜上皮细胞（GP）Ⅱb/Ⅲa 填充物，有效减少 ADP 介导的红细胞触发和群聚。

氙为 6 不间断，基本上浓度见效间隔时间为 2～8 不间断。主要应用于近期脑出血病患者、与药剂联合应用于 ACS 病患者（包括螺栓脑后）、预防颈动脉粥样硬化血栓事件及对药剂忌讳病患者。

用法量

非 ST 段加高型急性冠状颈动脉症候群：口服，单次负重浓度 300 mg，以后 75 mg qd，自荐联合药剂，不超过 100 mg/日；急性 ST 段加高型脑出血：75 岁以上不应用于负重浓度，仅仅病患 4 周；冠状颈动脉药剂螺栓术后：75 mg qd po，仅仅 1 年，提议与药剂联用。

替格瑞洛为新型 P2Y12 受体拮抗剂，为非前体药，无需经肝脏新陈代谢触发即可直接见效，直接作应用于红细胞 ADP 受体。基本上浓度见效间隔时间为 30 分钟至 4 不间断，平除此以外氙为 7.2 不间断。与氮锦标威尔森相较，其特点为见效太快、抗红细胞发挥作用强且也就是说。因此当应用于氮锦标威尔森出现红细胞数量下降后只能输注红细胞，而替格瑞洛停药后红细胞可以自行趋于稳定。

用法量 提议存在栓塞高危和有氮锦标威尔森致病取向的 STEMI 静脉溶栓病患者技术的发展替格瑞洛。口服，ACS 病患者负重浓度 180 mg，依靠浓度 90 mg bid；高危脑出血 1 年后的病患者应用于 60 mg bid。

2药理学病患如何选？

基于替格瑞洛病患给 ACS 病患者带来的获益，国内外的相关最新除此以外自荐替格瑞洛应用于 ACS 病患者的抗红细胞病患。

在 ESC 的多部权威最新（2015 年 ESC NSTE-ACS 最新、2017 年 STEMI 最新、2017 DAPT 最新）中更有说明：只有在不低剂量替格瑞洛病患的病患者中才考虑技术的发展氮锦标威尔森。

PLATO 深入研究结果说明了，替格瑞洛病患 12 个月，在不增加主要出血的才会，较氮锦标威尔森全面性很大提高 ACS 病患者的栓塞性死亡、脑出血、脑卒中填充终点事件安全性，同时很大提高栓塞性死亡安全性。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病患者，PCI 术前应用于替格瑞洛的红细胞特异性效用很低氮锦标威尔森。

对于血栓事件安全性相对极低的 ACS 病患者，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂冠状颈动脉病变等，抗红细胞病患首选替格瑞洛（负重浓度 180 mg，依靠浓度 90 mg bid）与药剂联合技术的发展仅仅 12 个月。

深入研究说明了，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 病患者在静脉溶栓后 24 h 内随机接受替格瑞洛 180 mg 或氮锦标威尔森 300 mg 负重浓度，后分别以依靠浓度再次病患。

30 d 内替格瑞洛两组病患者大出血发生安全性非极低氮锦标威尔森两组，但轻微出血比例优于氮锦标威尔森两组。

因此提议，对于栓塞高危需要应用于强效抗红细胞药剂的病患者和存在氮锦标威尔森致病取向的 STEMI 静脉溶栓病患者，如年龄 ＜ 75 岁，在药剂新的得不到替格瑞洛 180 mg 负重浓度，依靠浓度 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则应用于氮锦标威尔森 75 mg，依靠浓度 75 mg qd。

3注意事项

换药提议

已接受氮锦标威尔森负重浓度的 ACS 病患者，需要换用替格瑞洛时，可得不到是从负重浓度 180 mg，依靠浓度 90 mg bid，不增加出血安全性；

除非存在比较严重的不良反应或出血，不提议将替格瑞洛换为氮锦标威尔森，如需换用，无出血时提议得不到 300～600 mg 负重浓度。

PLATO 深入研究已证实，替格瑞洛病患病患者的远期预后很低氮锦标威尔森。从药剂经济学的取向量化，相较氮锦标威尔森，华南地区 ACS 病患者应用于替格瑞洛具有较好的成本高-效用。

漏服要务

替格瑞洛病患过程中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不都会负面影响抗红细胞效用，无需补服。

TWICE 深入研究证实，服用替格瑞洛 2 次/d 的病患者漏服 1 次浓度后，24 h 的 IPA（红细胞群聚特异性率）仍然优于连续服用氮锦标威尔森的病患者；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与氮锦标威尔森漏服 1 d 时相当。

与 PPI 联用 ACS 病患者接受双联抗红细胞病患时，常合用 PPI 以减少消化道出血安全性。

有深入研究指引，某些 PPI 可提高氮锦标威尔森的抗红细胞，其原因在于氮锦标威尔森与 PPI 除此以外通过 CYP2C19 新陈代谢，PPI 可依赖性特异性氮锦标威尔森的发挥作用。

而替格瑞洛为非前体药剂，药剂不经 CYP2C19 酶的新陈代谢途径，联合 PPI 时不都会对替格瑞洛的药代动力学造成很大负面影响。

PLATO 及其亚两组深入研究也证实，替格瑞洛联合技术的发展 PPI 不负面影响其抗红细胞，两者联用是确实且安全的。

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总编辑： 黄建琴